Řada dnes přísně zakázaných látek se v časech svého objevení běžně používala jako lékaři předepisovaná medicína. V 19. století se jako lék proti kašli a bolesti dlouho používal morfin. Legendární je například Konejšivý sirup paní Winslowové s přísadou opia, který se podával malým dětem při prořezávání zoubků nebo průjmu.Úmrtí dětí na náhodné předávkování nebyla žádnou vzácností.
Když se postupně zjistilo, že si lidé na morfinu vytvářejí závislost, hledalo se nové chemické řešení. S ním přišla farmaceutická firma Bayer, známá především vynálezem aspirinu, nejprodávanějšího léčiva všech dob. V roce 1898 uvedla na trh hrdinný preparát vhodný prý zejména pro děti. Zázračná nenávyková náhražka morfinu dostala jméno heroin a začala se jako lék proti bolesti a rspiračním onemocněním s velkým úspěchem prodávat po celém světě. Brzy se samozřejmě ukázalo, že tvrzení o nenávykovosti jsou mylná, jelikož se heroin v lidském těle metabolizuje na morfin. V roce 1913 byla jeho výroba zastavena.
Stejně jako heroin a jiné opiáty se v medicíně poměrně dlouho volně používal například kokain.
